一、6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的药理活性研究进（论文文献综述）
鞠志宇,牛亮峰,李富源,李公春,吴长增[1]（2015）在《新型6-（4-氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）-哒嗪酮α-氨基膦酸酯衍生物的合成》文中研究指明以乙酰苯胺与丁二酸酐为原料,经Friedel-Crafts酰化反应、水解脱乙酰基和水合肼缩合制得中间体6-（4-氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）-哒嗪酮（3）;3与芳醛和亚磷酸二乙酯经类Mannich-type反应合成了5个新型的6-（4-氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）-哒嗪酮α-氨基膦酸酯衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,31P NMR,IR和ESI-MS表征。
宋琰,仓婕,孟蕾,马福家[2]（2014）在《新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用》文中研究指明目的合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对此类化合物抗血小板聚集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物9个,所有化合物均经过H-NMR谱等确证;参考文献方法进行体外药理实验。结果发现所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物9c,9e和9i的抗血小板凝集活性明显优于对照化合物MCI-154和CCI-17910。结论引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。
钟涵宇,张一凯,张敬一,李科[3]（2014）在《新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究》文中提出目的研究2-（4-甲氧基苯基）-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物的合成及抗血小板凝集活性。方法设计合成未见报道的目标化合物17个,应用H-NMR、MS对得到的目标化合物进行结构鉴定,采用Born方法对目标化合物进行体外抗凝血活性测试。结果合成得到2-（4-甲氧基苯基）-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物17个,所有目标化合物均具有优于对照药MCI-154的抗血小板凝集活性。结论2-（4-甲氧基苯基）-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物具有较好的抗凝血药理活性,其中化合物（3）,（6）和（10）的活性分别是到对照药MCI-154的22.2,12.8和8.6倍,具有很强的开发应用前景。
吴文婷[4]（2012）在《3（2H）-哒嗪酮类衍生物的合成及性能表征》文中研究指明本学位论文在第一部分首先对具有生物活性的哒嗪酮衍生物在农药及医药研究开发中的现状及发展趋势进行了综述,当今农药和医药研究中,哒嗪酮类化合物因其选择性好、生物活性高、毒副作用小等特点而逐渐受到人们的关注。许多临床药物以及商晶化的农药中都含有哒嗪酮及其衍生物,哒嗪酮类衍生物在今后很长一段时间内,都将是发现和创造新的生物活性物质研究中的一类重要前驱物。另外,一些哒嗪酮类衍生物,因其结构的特殊性,在新能源领域,特别是染料敏化太阳能电池和有机电致发光二级管中也得到了应用。本学位论文在通过对大量文献进行调查研究后发现,4,5-二卤代-3（2H）-哒嗪酮在结构上不仅与当前研究热点6-位取代哒嗪酮衍生物相似,而且哒嗪酮环上的多个可修饰位点,在适当的条件下可以逐一被取代。这使得它在合成学上具有特殊地位,尤其是在研究哒嗪酮及其相关化合物中,特定官能团的结构与分子功能之间内在联系等方面有着无可比拟的优势。本文以4,5-二卤代哒嗪酮作为核心,采用常规试剂,设计出简单有效,易于结构改造和修饰的3（2H）-哒嗪酮衍生物。本论文的工作一共制备了11种多取代哒嗪酮衍生物,其中有四种新型的哒嗪酮类化合物,并通过IR、1HNMR及13CNMR等对它们进行了确证。另外,本文还对反应中所需的起始原料粘氯酸、粘溴酸、盐酸氨基脲,衍生化所需中间体例如4-羟基香豆素、溴代苯乙酮等,及哒嗪酮中间体2-苯基4,5-二氯-3（2H）-哒嗪酮、2-苯基-4-氯-5-（2-溴乙氧基）-3（2H）-哒嗪酮等的合成工艺进行了优化研究,并得出了最优化的实验方案,获得了与文献近似或是更优的产率。本论文最后采用紫外光谱对各不同取代类型的哒嗪酮衍生物进行了性能比较,发现经修饰后的哒嗪酮衍生物,紫外性能均比哒嗪酮母体好,相比之下,哒嗪酮母环的最大吸收峰强以及最大吸收波长在不同程度上均得到了增强。在此基础上,我们还采用金属催化的方式,对哒嗪酮5位的衍生化反应进行了探索,为后续合成具有刚性结构的哒嗪酮衍生物做了有益的准备。
王曙东,陈兴东,赵庆杰,邹燕,胡宏岗,俞世冲,汪亭,柴晓云,任海祥[5]（2011）在《哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用》文中指出目的研究引入取代仲胺类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-5-甲基-4,5-二氢-3（2H）-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;参考文献方法进行体外药理实验。结果所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物9c,9f和9j的抗血小板凝集活性明显优于对照药MCI-154和CCI-17910。结论取代仲胺基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。
章杰兵,柴晓云,俞世冲,古卓良,周国华[6]（2009）在《哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性》文中指出目的:研究不同取代氨基侧链的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集活性的影响。方法:以乙酰基为连接片段,引入不同的取代氨基,设计合成一系列化合物;体外药理实验参考Born方法进行。结果:设计合成了10个目标化合物,其中8个未见报道,所有化合物均经过1HNMR等确证;所有化合物都具有抗血小板聚集的活性,其中化合物（6f）、（6g）、（6h）和（6j）的抗血小板聚集活性较强,化合物（6g）和（6j）的活性是6-[4-（吡啶基-4-氨基）苯基]-4,5-二氢-3（2H）哒嗪酮（MCI-154）的5倍。结论:引入不同的取代氨基对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有影响。
蔡灵芝,徐建明,胡宏岗,宋琰,孙亮,俞世冲,吴秋业[7]（2007）在《6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）-哒嗪酮衍生物的合成及其抗血小板凝集活性》文中提出目的研究引入仲胺类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物13个,用1H-NMR、IR、MS确证结构,参考Born方法进行体外药理实验。结果与结论所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物6b、6g的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。仲胺类基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。
倪瑾,蔡灵芝,俞世冲,蔡建明,徐建明,吴秋业[8]（2007）在《二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究》文中研究表明目的:合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板聚集活性。方法:在6-（4-氯乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）-哒嗪酮侧链引入不同取代的哌嗪,合成了一系列化合物,采用1H-NMR、IR及元素分析等方法确证其结构。采用Born比浊法进行体外抗血小板聚集药理实验。结果:合成的10个化合物都具有一定的抗血小板凝集的活性,其中化合物4的抗血小板聚集活性明显优于先导化合物MCI-154。结论:4-位取代哌嗪环基的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有显着影响。
宋琰[9]（2007）在《4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮衍生物的设计，合成及其抑制血小板聚集活性的研究》文中研究表明为了寻找高效、低毒的血小板聚集抑制剂,本课题依据二氢哒嗪酮类化合物的作用机理和构效关系,在保留二氢哒嗪酮类化合物基本结构的基础上适当延长碳链,引入取代哌嗪、哌啶等各种不同的侧链及杂环,共设计并合成了四十七个6-（4-取代氨基苯基）-5-甲基-4,5二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物,其中三十八个为首次报道。所有的中间体和目标化合物都经过元素分析,核磁确证,部分化合物经质谱和红外确证。参照Born比浊法进行了初步的体外抗血小板凝集实验。初步的体外抗血小板凝集实验结果表明,所有目标化合物均对ADP引起的血小板聚集有不同程度的抑制作用,其中化合物A4,A6,A12,A14,A17,A19,A24,的IC50值分别0.08, 0.09, 0.02, 0.05, 0.04, 0.02, 0.04μmo/L,比对照化合物MCI-154和CCI-17810相比更有效,其中MCI-154和CCI-17810的IC50值分别3.6,2.3μmo/L。化合物12,19的体外抑制血小板聚集作用的活性最强,是对照化合物MCI-154的一百八十倍,是CCI-17810的一百一十五倍,有进一步研究开发价值。初步的构效关系研究表明,含有取代哌嗪基团目标化合物的体外抑制血小板聚集作用要强于含有取代哌啶基团以及其他基团取代的目标化合物,而在哌嗪取代的目标化合物中,当取代基为取代杂环的时候,目标化合物的活性增强,另外,一条比较长和直的链有利于目标化合物的活性。
蔡灵芝[10]（2007）在《6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮衍生物的合成及其抗血小板聚集活性的研究》文中进行了进一步梳理心脑血管系统疾病是日常生活中的常见病和多发病,其发病率和致病死亡率居于首位。研究表明,大多数心脑血管疾病都与血栓形成、血栓栓塞密切相关。因此研究抑制血栓形成和聚集的药物成为新药研究的热点之一.自1976年报道哒嗪酮类化合物有抗炎及降压作用以来,发现此类化合物具有广泛的生物活性。研究地日益深入,发现了很多化合物具有较强的抗血小板聚集作用,有的还有很强的强心作用,例如CI-914、C1-930、MCI-154、CCI-17810、左西孟旦、匹莫苯等,其中左西孟旦和匹莫苯作为强心药已经上市。本课题在前期研究的基础上,依据二氢哒嗪酮类化合物的作用机理和构效关系,以MCI-154为先导化合物,保留二氢哒嗪酮类化合物的基本活性结构,以氯乙酰基为连接基团,引入各种不同的侧链及杂环。经过傅克、水解、环合以及酰化等一系列反应,共合成三十个目标化合物,其中二十九个为首次报道。所有目标化合物都经过元素分析,1H-NMR确证,部分化合物经IR确证。参考Born方法,对所合成的目标化合物进行初步体外抑制血小板聚集试验。试验结果表明:所有目标化合物均能对ADP引起的血小板聚集有不同程度的抑制作用,其中化合物（B3）、（B5）、（C8）、（C11）的IC50值分别为2.70,2.43,2.81和2.28μmol/L,抗血小板聚集活性明显比先导化合物MCI-154（IC50为13.95μmol/L）和参照化合物CCI-17810（IC50为18.60μmol/L）强。
二、6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的药理活性研究进（论文开题报告）
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的药理活性研究进（论文提纲范文）
（1）新型6-（4-氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）-哒嗪酮α-氨基膦酸酯衍生物的合成（论文提纲范文）
| 1实验部分 |
| 1. 1仪器与试剂 |
| 1. 2 5a ~ 5e的合成通法 |
| 2结果与讨论 |
| 2. 1合成 |
| 2. 2表征 |
（4）3（2H）-哒嗪酮类衍生物的合成及性能表征（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 哒嗪酮类衍生物在农药上的研究进展 |
| 1.2.1 哒嗪酮类衍生物作为杀虫剂的研究进展 |
| 1.2.2 哒嗪酮类衍生物作为除草剂的研究进展 |
| 1.3 哒嗪酮类衍生物在药物上的研究进展 |
| 1.3.1 哒嗪酮类化合物抑制血小板聚集的研究进展 |
| 1.3.2 哒嗪酮类化合物抗肿瘤的研究进展 |
| 1.3.3 哒嗪酮类化合物抗炎的研究进展 |
| 1.3.4 哒嗪酮类化合物在医药上其他方面的研究进展 |
| 第二章 ：论文设计方案 |
| 2.1 论文设计思想 |
| 2.2 哒嗪酮衍生物合成路线设计 |
| 2.2.1 二卤代-3(2H)-哒嗪酮的制备 |
| 2.2.2 哒嗪酮衍生化所需中间体合成 |
| 2.2.3 2-取代-4,5-二卤代-3(2H)-哒嗪酮的合成 |
| 2.2.4 5-取代-4-卤代-3(2H)-哒嗪酮的合成 |
| 2.2.5 哒嗪酮5为衍生化探索研究 |
| 第三章 ：实验部分 |
| 3.1 实验所需试剂与仪器 |
| 3.1.1 主要实验试剂 |
| 3.1.2 主要实验仪器 |
| 3.2 化合物合成及结果 |
| 3.2.1 二卤代-3(2H)-哒嗪酮的制备 |
| 3.2.2 哒嗪酮衍生化所需中间体合成 |
| 3.2.3 2-取代-4,5-二卤代-3(2H)-哒嗪酮的合成 |
| 3.2.4 5-取代-4-氯代-3(2H)-哒嗪酮的合成标化合物的合成 |
| 3.2.5 哒嗪酮5位衍生化探索实验 |
| 3.2.6 紫外光谱的测定 |
| 3.3 目标化合物及关键中间体的结构及相关数据 |
| 第四章 ：实验分析 |
| 4.1 二卤代-3(2H)-哒嗪酮的合成分析 |
| 4.1.1 粘氯酸的合成分析 |
| 4.1.2 粘溴酸的合成分析 |
| 4.1.3 盐酸氨基脲的合成分析 |
| 4.1.4 哒嗪酮母核的合成实验分析 |
| 4.2 哒嗪酮中间体制备与反应分析 |
| 4.2.1 2-苯基-取代哒嗪酮与乙二醇的反应分析 |
| 4.2.2 2-苯基-4-氯-5-羟基-3(2H)-哒嗪酮(Ⅲ)与1,2-二卤代乙烷的反应分析 |
| 4.4 目标产物合成分析 |
| 4.4.1 2-苄基-4,5-二氯哒嗪酮的合成 |
| 4.4.2 哒嗪酮与取代香豆素反应 |
| 4.5 图谱解析 |
| 4.5.1 ~1HNMR谱图分析 |
| 4.5.2 红外光谱分析 |
| 4.6 3(2H)-哒嗪酮衍生物的紫外波谱研究 |
| 4.6.1 4,5-二卤代哒嗪酮的紫外吸收 |
| 4.6.2 2-取代-4,5-二卤代哒嗪酮的紫外吸收 |
| 4.6.3 2-苯基-4氯-5取代哒嗪酮的紫外吸收 |
| 4.7 哒嗪酮5位衍生化探索实验 |
| 4.7.1 锌粉催化反应 |
| 4.7.2 格氏反应 |
| 第五章 ：结论 |
| 致谢 |
| 参考文献 |
| 附录 |
（5）哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用（论文提纲范文）
| 1 化合物设计 |
| 2 实验部分 |
| 2.1 6-[4- (氯乙酰氨基) 苯基]-4, 5-二氢-3 (2H) -哒嗪酮的制备 |
| 2.1.1 6- (4-氨基苯基) -4, 5-二氢-3 (2H) -哒嗪酮的制备 |
| 2.1.2 6-[4- (氯乙酰氨基) 苯基]-4, 5-二氢-3 (2H) -哒嗪酮的制备 |
| 2.2 6-[4- (环己基乙酰氨基) 苯基]-4, 5-二氢-3 (2H) -哒嗪酮的制备 |
| 2.3 药理实验 |
| 3 讨论 |
（6）哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性（论文提纲范文）
| 1 仪器和试剂 |
| 2 方法和结果 |
| 2.1 3- (4-乙酰氨基苯甲酰基) -丙酸 (2) 的制备 |
| 2.2 3- (4-氨基苯甲酰基) -丙酸 (3) 的制备 |
| 2.3 6- (4-氨基苯基) -4, 5-二氢-3 (2H) -哒嗪酮 (4) 的制备 |
| 2.4 6- (4-对氯乙酰氨基苯基) -4, 5-二氢-3 (2H) -哒嗪酮 (5) 的制备 |
| 2.5 6-[4- (对氯苯甲胺基乙酰氨基) 苯基]-4, 5-二氢-3 (2H) 哒嗪酮 (6a) 的制备 |
| 2.6 药理实验 |
| 3 讨 论 |
（7）6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）-哒嗪酮衍生物的合成及其抗血小板凝集活性（论文提纲范文）
| 1 合成实验 |
| 1.1 3- (4-乙酰氨基苯甲酰基) -丙酸 (2) 的制备 |
| 1.2 3- (4-氨基苯甲酰基) -丙酸 (3) 的制备 |
| 1.3 6- (4-氨基苯基) -4, 5-二氢-3 (2H) -哒嗪酮 (4) 的制备 |
| 1.4 6- (4-对氯乙酰氨基苯基) -4, 5-二氢-3 (2H) -哒嗪酮 (5) 的制备 |
| 1.5 6-[4- (对哌啶基哌啶基乙酰氨基) 苯基]-4, 5-二氢-3 (2H) -哒嗪酮 (6a) 的合成 |
| 1.6 6-[4- (对二甲氨基哌啶基乙酰氨基) 苯基]-4, 5-二氢-3 (2H) -哒嗪酮 (6d) 的合成 |
| 2 药理实验 |
| 3 结果与讨论 |
（8）二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究（论文提纲范文）
| 1 材 料 |
| 2 方法和结果 |
| 2.1 合成路线 |
| 2.2 中间体的合成 |
| 2.3 目标化合物的合成 |
| 2.4 目标化合物理化性质的测定 |
| 2.5 药理实验 |
| 3 讨 论 |
（9）4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮衍生物的设计，合成及其抑制血小板聚集活性的研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 前言 |
| 设计思想 |
| 化学实验方法 |
| 一、 关键中间体的合成 |
| 二、目标化合物的合成 |
| 三、合成路线 |
| 体外抗血小板聚集实验方法 |
| 一、实验仪器和材料 |
| 二、实验方法 |
| 三、结果 |
| 结果与讨论 |
| 1. 化学合成 |
| 2. 体外抗血小板聚集实验 |
| 3. 构效关系探讨 |
| 化学实验部分 |
| 参考文献 |
| 致谢 |
| 附图 |
| 综述 |
（10）6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮衍生物的合成及其抗血小板聚集活性的研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 前言 |
| 设计思想 |
| 化学实验方法 |
| 一 合成路线 |
| 二 化学合成 |
| 体外抗血小板聚集实验方法 |
| 一 实验仪器和材料 |
| 二 实验方法 |
| 三 结果 |
| 实验数据 |
| 结果与讨论 |
| 一 化学合成 |
| 二 体外抗血小板聚集实验 |
| 三 目标化合物的探讨 |
| 参考文献 |
| 攻读硕士期间科研成果与发表论文 |
| 致谢 |
| 附录 |
| 1 H-NMR 谱 |
| 2 综述 |
四、6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的药理活性研究进（论文参考文献）
- [1]新型6-（4-氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）-哒嗪酮α-氨基膦酸酯衍生物的合成[J]. 鞠志宇,牛亮峰,李富源,李公春,吴长增. 合成化学, 2015(12)
- [2]新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 宋琰,仓婕,孟蕾,马福家. 药学实践杂志, 2014(02)
- [3]新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究[J]. 钟涵宇,张一凯,张敬一,李科. 药学实践杂志, 2014(02)
- [4]3（2H）-哒嗪酮类衍生物的合成及性能表征[D]. 吴文婷. 武汉理工大学, 2012(11)
- [5]哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用[J]. 王曙东,陈兴东,赵庆杰,邹燕,胡宏岗,俞世冲,汪亭,柴晓云,任海祥. 药学实践杂志, 2011(05)
- [6]哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性[J]. 章杰兵,柴晓云,俞世冲,古卓良,周国华. 第二军医大学学报, 2009(07)
- [7]6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4,5-二氢-3（2H）-哒嗪酮衍生物的合成及其抗血小板凝集活性[J]. 蔡灵芝,徐建明,胡宏岗,宋琰,孙亮,俞世冲,吴秋业. 中国药物化学杂志, 2007(04)
- [8]二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究[J]. 倪瑾,蔡灵芝,俞世冲,蔡建明,徐建明,吴秋业. 药学服务与研究, 2007(03)
- [9]4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮衍生物的设计，合成及其抑制血小板聚集活性的研究[D]. 宋琰. 第二军医大学, 2007(03)
- [10]6-（4-取代乙酰氨基苯基）-4，5-二氢-3（2H）-哒嗪酮衍生物的合成及其抗血小板聚集活性的研究[D]. 蔡灵芝. 第二军医大学, 2007(03)